第六（liù）节 祛斑类（lèi）化妆品
一、色斑及（jí）其形成（chéng）
祛斑类化妆品（pǐn）是用于减轻（qīng）面部皮肤表皮色素沉（chén）着的化妆品。面部色素沉着症主要是雀斑、黄褐斑（bān）和瑞尔氏黑皮症，是色（sè）素障碍性（xìng）皮肤（fū）病。研究认为，色素沉着与人体的（de）内（nèi）分泌腺中枢——脑（nǎo）下垂体有（yǒu）密切联系（xì）。脑下（xià）垂体（tǐ）有两种黑色（sè）素细（xì）胞刺激分泌激素（MSH），即α-MSH和（hé）β-MSH。MSH能使（shǐ）黑色素细胞内酪氨酸活性增（zēng）强，使酪（lào）氨酸的铜（tóng）化物变成亚铜化物，加强表皮细胞吞噬黑色（sè）素颗粒，并在紫外线照射下促使黑色素颗粒从还原状态变（biàn）成氧化状（zhuàng）态（tài），导致（zhì）皮肤（fū）色素沉着。黑色素（Melanin）形成过程为：
5,6-二羟基吲哚 吲（yǐn）哚-5,6-醌 黑色素
要形（xíng）成（chéng）黑色（sè）素，需要有（yǒu）酪氨酸、酪氨（ān）酸酶、氧及黑色素体。黑色素体（tǐ）内的（de）酪氨（ān）酸酶活性越大（dà），含（hán）量（liàng）越多，越易形成黑（hēi）色素。因此（cǐ）抑制（zhì）酪氨酸酶的活性，清（qīng）除活性氧，减少紫外（wài）线照射，防（fáng）止氧化反应发生（shēng）等，可有（yǒu）效地减少黑色素的形成。另（lìng）外（wài）对已形成的黑色素通（tōng）过（guò）漂白等方法（fǎ）可淡化色斑。
二（èr）、常用祛斑有效成分
对于色素沉着病的防治，目前国内外尚无特效疗法，当体（tǐ）内患有疾病时，要（yào）直（zhí）接去（qù）除（chú）病因（yīn），并相应地服用（yòng）维生素（sù）C、维生（shēng）素（sù）B等抑制黑（hēi）色素形成的药物。从化妆品（pǐn）的角度主要（yào）从（cóng）以下（xià）途径达到美（měi）白的目的。
表11-21 美白途径及（jí）相应活性物质
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主要途径
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采（cǎi）用的活性（xìng）物质名称
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阻止（zhǐ）紫外（wài）线的照射
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防晒剂
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清除（chú）氧自由基
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VE及（jí）其衍（yǎn）生物、VC及其衍生物（wù）、SOD、甘草黄酮
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阻断黑色素细胞黑色素形成
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VC及其衍生物、甘草黄酮、曲酸衍生物、熊（xióng）果苷、氢醌（kūn）等
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对黑色素细胞（bāo）特异（yì）的毒（dú）性（xìng）
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熊果苷等
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对黑色素细胞（bāo）外信息调控制
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内皮素（sù）拮抗剂
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促进生成的黑色素排出（chū）体外
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胎盘提取液、果酸、VC及其衍生（shēng）物
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1．汞（gǒng）的化合（hé）物
汞（gǒng）的化合物是最早使（shǐ）用的皮肤增白的活性物，其（qí）中最有效（xiào）的是氯化汞和氯化汞铵（白降汞），但（dàn）汞盐有（yǒu）毒（dú），在高（gāo）浓度及（jí）长期使用时（shí），会引起接触性皮炎或（huò）脱（tuō）皮，国家规定汞在化妆品中（zhōng）属于禁用品。
2．氢（qīng）醌（kūn）（对（duì）苯二酚（fēn））及其衍生物
这类（lèi）物质有较好的去除色斑的效果，但药物性能极不稳定，不用药则又（yòu）复（fù）发，且氢（qīng）醌有一（yī）定的刺激（jī）性，副作用较大，用量（liàng）大时会产生过敏、接触（chù）性皮炎（yán）等，所（suǒ）以我国（guó）祛（qū）斑类产品中对氢（qīng）醌（kūn）用（yòng）量有所限制，一（yī）般用量（liàng）要求在<2%以下。
3．超氧化物歧化酶（SOD）
通过阻抑和消除体内（nèi）超氧（yǎng）阴离（lí）子自由基的作用来减少黑色素（sù）的生成（chéng）。
4．曲酸（suān）
最近采用（yòng）曲酸制成的祛（qū）斑化妆品，由于其疗效显着，无副作（zuò）用，深受消（xiāo）费者欢迎。曲酸的作用机制与其他（tā）祛斑剂不同，它经皮肤吸收后直（zhí）接对酪（lào）氨酸（suān）转（zhuǎn）化为多巴的过程具有较强的（de）抑制作用，因此能消除细胞的黑（hēi）色素沉积，基本去除或明显（xiǎn）减轻雀斑、黄（huáng）褐斑及（jí）继发性色素沉（chén）着等。曲酸在祛（qū）斑霜中的用量一般为1.5%～2.5％。试验证明曲酸与维生素C及其衍生物具有（yǒu）很（hěn）好的（de）协同增效作用，两者配合使用，祛（qū）斑效果更理想（xiǎng）。另外，曲酸与其他制剂（jì）（如SOD、胎盘（pán）提取物、氨基酸、防晒剂和各种植物（wù）提取物等）共（gòng）同（tóng）使用效果（guǒ）也有一定的增效作（zuò）用。
5．熊（xióng）果苷
能（néng）抑制（zhì）酪胺酸酶活性，同（tóng）时对黑色素细（xì）胞也具有细胞（bāo）毒性作（zuò）用，从而达到抑制（zhì）黑色（sè）素生成，对黄褐斑、雀斑和晒斑有疗效（xiào），在（zài）化妆品中主要用（yòng）作皮肤增白剂。
6．维生（shēng）素（sù）
含维生素C的化妆品，对（duì）抑（yì）制黑色素也很有效，可以降低酪氨（ān）酸酶的活性，从根本上减少黑（hēi）色素的生成，从而起到减退色素沉着症的作（zuò）用。但维生素C本身易（yì）氧化，不稳定，又（yòu）不（bú）易被皮肤（fū）吸收，无法用于化妆品中，所以一般用（yòng）其衍（yǎn）生物（wù），如（rú）维生C磷酸酯镁盐（yán）和（hé）维生素C棕榈酸酯，这（zhè）两（liǎng）种衍（yǎn）生物（wù）的稳定性和吸收效（xiào）果大大优于维生素C。
维生（shēng）素A酸对治疗老年斑有效，但（dàn）也是（shì）常用（yòng）其衍生物如维生素A棕（zōng）榈酸酯和乙酸酯。
7．中草药提取物（wù）
目前国内的祛斑类产品中，很多是以中草药（yào）制成的，如白（bái）芨、白（bái）术、白茯苓、当归以及配（pèi）合（hé）使（shǐ）用维生素C、E及SOD等，对祛除色素沉着（zhe）有一（yī）定作用。近年（nián）来的研究表明，当归、川芎、沙（shā）渗、柴（chái）胡、防风（fēng）等（děng）的抗酪氨酸酶的作用最（zuì）强，效果显着。也就是说，这（zhè）些中药（yào）可以抑制和减少黑色素的形（xíng）成（chéng），对于（yú）祛（qū）除（chú）色（sè）素沉着症是有科学依据的（de）。
8．α－羟基酸（suān）及其衍（yǎn）生物
α－羟（qiǎng）基（jī）酸（α－Hydoxy acids，AHAs）又称为水果酸，是由水果提取（qǔ）出来的有机酸的统称。AHAs在“换肤术（shù）”中用作皮肤角（jiǎo）质层的剥离剂（jì），当新生角质层（céng）形成时，AHAs起着（zhe）降低（dī）表（biǎo）皮（pí）角质细胞的粘（zhān）着作用，使之（zhī）容易成片脱落，改变表皮（pí）外观，增强了角（jiǎo）质层的柔韧性，达到“换（huàn）肤（fū）”美白作用。
9．其他
除上（shàng）述外，二苯甲酮（tóng）、水杨（yáng）酸苯酯、二氧化钛等也有美白效果，其作用是避免紫外线的照射（shè），降低氧化的程度，从而（ér）减少生成黑色素，但不是抗氧化剂（jì），所以不能从生理（lǐ）上抑（yì）制（zhì）黑色素的产生。
三（sān）、配方举例
由于引起（qǐ）色素沉着症的原因（yīn）很多，所以消除色斑的方法也不尽相同。有的药物（wù）对某些人有效，而对另一些人则不起作用，还有（yǒu）待（dài）进一步研（yán）究和开发。祛斑类（lèi）化妆品可制成水剂、膏（gāo）霜和乳（rǔ）液状等形式，其中尤以（yǐ）膏（gāo）霜和乳液类产品最为流行，不仅具有增（zēng）白（bái），防止黑色素生（shēng）成和在皮肤上沉（chén）着，而且具（jù）有（yǒu）护（hù）肤、养颜作用（yòng）。其（qí）配方结构是在膏霜的（de）基（jī）础上（shàng）加入祛斑类药物而（ér）成，但（dàn）必须注（zhù）意所用乳化剂（jì）与（yǔ）祛斑类药物之（zhī）间的配伍性。
表11-22 祛斑化（huà）妆品配方实例
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组成
膏霜型 水（shuǐ）剂型 乳液型
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组成 膏霜型 液状 乳液型
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十六十八醇（chún）
5 2
单（dān）甘酯（zhǐ）
3 1
白油
6 6
羊毛脂
4 3
熊果（guǒ）苷
3
二苯甲酮-4
2
曲酸二棕榈酸酯（zhǐ） 0.5
1
乳（rǔ）酸 1
VC磷酸酯（zhǐ）镁 1
胎盘提取液
2 2
2
甘草（cǎo）黄酮
2
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丙二醇 5 4 5
乙醇
25
柠檬酸钠 0.3
EDTA 0.01
柠（níng）檬（méng）酸
0.1
钛白粉 2
HRS2（乳化剂） 3
A6 2
A25
2
防腐（fǔ）剂、香精 适量 适（shì）量 适量（liàng）
去（qù）离子水 余量 余量 适量
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